2010-07-02 2728
对热门产品的再研发已经成为国内中小制药企业创新的主要方向，剂型创新也是一个主要的突破口。
近日，在广东珠海金鸿药业举办的头孢克肟临床用药研讨会上，与会专家和生产企业对目前抗生素的临床使用和市场开拓展开了激烈探讨，众多抗生素品种需要开发出更适合临床应用的新剂型这一点成为与会人士的共识
“对于很多在临床大量使用的药物，开发出依从性更好的剂型可以大大延长药品的生命周期，提升临床使用价值，实现为患者排忧解难的目标。也为走仿制路线发展起来的中国制药工业提供更多的发展空间。金鸿药业在速释制剂方面迈出了重要一步。”一位与会专家如是表示。
金鸿药业董事长上官清透露：“金鸿药业应用口腔崩解片技术开发的头孢克肟分散片，已获国家食品药品监管局批准，即将上市。这是国内首个应用口崩片技术开发的头孢分散片剂型，也是在速释制剂方面做出的重要探索。”这是适合企业自身实力的研发方式，目前国内制剂创新水平远低于发达国家，企业在这个领域一样可以施展拳脚，上官清表示。
新剂型应对市场
作为临床用药的领头板块，抗生素产品的再研发成为目前国内企业药品研发的热点，近年来销售不错的头孢克肟也因为临床优势而需要开发更多剂型，尤其是速释制剂方面。
头孢克肟对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有广泛的抗菌作用，另外，它在人体内的消除半衰期较长，每日用药次数仅为1～2次，这也为该药获得临场医生和患者的广泛认可加分不少。
记者了解到，在目前适用于儿童和弱势群体的用药剂型中，国内上市的头孢克肟剂型较简单，依从性差，而正因为头孢克肟在剂型上的依从性影响了其在临床上的进一步使用。
事实上，作为抗生素类药物，头孢菌素一直为临床用药提供重要的支撑。但目前临床上使用的头孢菌素多为注射途径产品，口服类制剂一直处于头孢类药物的弱势地位。2006年，口服头孢类药物只占全部头孢类药物市场销售份额的13%左右。
有业内专家认为，口服头孢类品种的弱势不在于它的临场疗效，而在于剂型使用的方便实用上，尤其对于很多临床使用多年却未见市场爆发的品种来说，开发出让医生和患者都觉得依从性好的剂型无疑是打开市场的一个重要方向。
记者获悉，目前临床上头孢克肟常用的剂型包括普通片剂、混悬剂、胶囊剂等。口服固体制剂服用时需用水吞服，这对工作繁忙或吞咽功能有困难的患者带来了许多不便，降低了患者治疗的依从性和临床疗效。
由此，剂型改进成为多数口服头孢企业面临的新挑战，要么顺其自然，等待市场消亡，要么投入再研发，争取焕发“第二春”。
口崩片技术前景可观
其实，中国仿制药发展到今天，剂型改进已经成为很多临床应用广泛的产品老药新用的重要途径，市场上也有不少品种依靠剂型上的再研发在市场销售上实现突破。而口崩片技术无疑是国际市场上很多药品剂型改进最具市场成效的一个剂型之一。
自法国爱的发（Ethpharm）公司上市了口崩片FlashTab后，该剂型已经得到国际医药市场的广泛认可。有机构统计显示，目前全球已上市的口崩片新产品已有80～90个，包括氯雷他定、法莫替丁等，另有消息透露，即将上市的口崩片新品还有数百种之多。
随着美国市场上口崩片产品的不断增加，口崩片将有望占到其药物制剂市场总销售额的8％，达到75亿美元，2010年全球口腔速崩片市场总销售额甚至可能达到100亿美元。
记者了解到，目前国内外均无头孢克肟应用口崩片技术的分散片上市，也还没有厂家进行该类产品的新药申请及专利申报，但国内目前已有多家企业和机构正对头孢克肟口腔崩解片展开相关研究。
金鸿药业相关研发负责人透露，该公司通过大量研究，对口腔崩解片中填充剂、崩解剂、矫味剂等组分和含量进行了筛选，对制备工艺进行了改进，它的特点在于服用时不需饮水就能在口腔中迅速崩解，为老人、婴幼儿及工作繁忙、无水或取水不便的患者提供了极大的方便。而与普通口服制剂比较，因胃肠道粘膜被口服速溶制剂广泛覆盖，可更快达到有效的血药浓度，避开肝脏的首过效应，迅速起效，减少服用量，顺应药品“高效低毒”的趋势。
上官清表示，目前国内大部分药品都显示出处方工艺再研究不充分、产品开发缺乏针对性的特点，“但是随着新GMP的颁布和实施，以仿制路线发展起来的中国制药企业的再研发能力将成为新一轮市场竞争的核心部分。”